酮康唑 65277-42-1 原料药

中文同义词: 顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪;酮康唑;酮康唑 CP2005;酮亢唑;酶康灵;酮康唑, 98.0%(LC&T;酮康唑原料药;酮康唑(标准品)

英文名称: Ketoconazole

英文同义词: ,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)-,cis-;fungarest;fungoral;ketoconazol;ketoderm;ketoisdin;kw-1414;nizoral

CAS号: 65277-42-1

分子式: C26H28Cl2N4O4

分子量: 531.43

EINECS号: 265-667-4

熔点 146°C

折射率 -10.5 ° (C=0.4, CHCl3)

储存条件 2-8°C

color white to light yellow

水溶解性 Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, water, and m

Merck 5302

CAS 数据库 65277-42-1(CAS DataBase Reference)

抗真菌药 酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药，市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁，通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦1角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效，既能抑制真菌生长，也能抑制孢子转变为菌丝体，防止进一步感染。低浓度抑菌，高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。

酮康唑洗剂作为皮肤外用药，临床主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染，如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑)，并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。

药理作用 1.药理学酮康唑属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦1角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

2.毒理学动物长期毒性实验表明，酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

适应症

酮康唑适用于下列系统性真菌感染的治疗：

1.念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。

2.皮炎芽生菌病。

3.球孢子菌病。

4.组织胞浆菌病。

5.着色真菌病。

6.副球孢子菌病。

由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣，当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。

不良反应

外用

1．常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状，毛囊炎，皮肤萎缩变薄，毛细血管扩张等。

2．可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。

3．长期用药可能引起皮质功能亢进症，表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。

4．偶可引起变态反应性接触性皮炎。

口服副作用

1．肝毒性：酮康唑可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，发生率约为0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例；儿童中亦有肝炎病例发生。

2．胃肠道反应：如恶心、呕吐及纳差等较为常见。

3．男性乳房发育及精液缺乏，此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。

化学性质 白色结晶性粉末。熔点146℃，不溶于水。

用途 咪唑类抗真菌药。

用途 为抗真菌药，用于治疗脚气和头皮屑过多等病症

生产方法 将2.4份1-乙酰基-4-（4-羟基苯）哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入4.2份2-（2,4-二氯苯-2-（1H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。

品级：医药级99%

包装：25/纸板桶可拆